2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-E70466
    Human CYP1A2,Low-Reductase

    人 CYP1A2，低还原酶

    Human CYP1A2, Low-Reductase，是一种重组 CYP1A2，是肝脏中最重要的细胞色素P450（CYP）酶之一。CYP1A2 参与人体内外来化合物的代谢。
    Human CYP1A2,Low-Reductase
  • HY-122410R
    Dihydrolanosterol (Standard)
    Dihydrolanosterol (Standard)是 Dihydrolanosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一，抑制胆固醇合成。
    Dihydrolanosterol (Standard)
  • HY-E70486
    Human CYP2C9,Low-Reductase +b5

    人 CYP2C9，低还原酶+b5

    Human CYP2C9, Low-Reductase +b5，一种重组 CYP2C9 酶，是一种最重要的细胞色素P450（CYP）酶之一。Human CYP2C9, Low-Reductas 负责人类群体中发生的药物代谢反应。
    Human CYP2C9,Low-Reductase +b5
  • HY-E70502
    Human CYP3A7,High-Reductase

    人 CYP3A7，高还原酶

    Human CYP3A7, Low-Reductase+b5，一种重组CYP3A7，一种主要的胎儿型P450酶主要在人类胎儿肝脏和肠道中表达。
    Human CYP3A7,High-Reductase
  • HY-121057
    3-Hydroxyflunitrazepam
    3-Hydroxyflunitrazepam (3-OH FNTZ) 是 Flunitrazepam (FNTZ) 的主要代谢产物，由 CYP3A4 通过 3-羟基化途径生成 (Km = 286 μM)，在肝微粒体中占主导代谢途径 (>80%)。其生成受到 CYP3A4 抑制剂 如 Ketoconazole (HY-B0105) (IC50 = 0.11 μM) 和 Ritonavir (HY-90001) (IC50 = 0.041 μM) 的显著抑制。这表明 3-Hydroxyflunitrazepam 的代谢对 CYP3A4 的活性高度依赖，并可能受 CYP3A 抑制剂的药物相互作用影响。
    3-Hydroxyflunitrazepam
  • HY-B1462S1
    Chlorzoxazone-13C

    氯唑沙宗-13C

    Chlorzoxazone-13C 是 13C 标记的 Chlorzoxazone。 Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
    Chlorzoxazone-<sup>13</sup>C
  • HY-N0125R
    Diosmetin (Standard)

    地奥司明EP杂质F)（标准品）

    		Inhibitor
    Diosmetin (Standard) 是 Diosmetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
    Diosmetin (Standard)
  • HY-156150
    CYP51/PD-L1-IN-2 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50: 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.017 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-2
  • HY-B1751D
    Quinidine sulfate dihydrate

    硫酸奎尼宁

    		Inhibitor
    Quinidine sulfate dihydrate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate dihydrate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine sulfate dihydrate 也可用作疟疾的研究。
    Quinidine sulfate dihydrate
  • HY-A0016S
    Dronedarone-d6 hydrochloride

    决奈达隆 d6

    		Inhibitor
    Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
    Dronedarone-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-133091S
    7-Ethoxycoumarin-d5
    7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450( CYP450) 的底物，已用于各种 CYP 的功能表征。
    7-Ethoxycoumarin-d<sub>5</sub>
  • HY-174342
    ELQ-453 Inhibitor
    ELQ-453 是一种靶向恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 细胞色素 bc 1 复合物 (CytB) 的 Qo 位点的抑制剂，IC50 值为 0.57 μM。ELQ-453 能阻断寄生虫的线粒体功能，并抑制蚊子中的疟原虫感染。ELQ-453 有望用于疟疾的研究。
    ELQ-453
  • HY-135331S
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 Modulator
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl-Apalutamide-<sup>15</sup>N,d<sub>4</sub>
  • HY-E70461
    Human CYP2D6,High-Reductase

    人 CYP2D6，高还原酶

    Human CYP2D6, High-Reductase，一种重组 CYP2D6，是 CYP 酶家族的成员。CYP2D6 在肝脏和大脑中在异种代谢方面起着重要作用。
    Human CYP2D6,High-Reductase
  • HY-E70509
    Human CYP17A1,High-Reductase

    人 CYP17A1，高还原酶

    Human CYP17A1, High-Reductase，一种重组 CYP17A1，是 CYP 酶家族的成员。CYP17A1 在人类类固醇激素合成中起着至关重要的作用。
    Human CYP17A1,High-Reductase
  • HY-E70465
    Human CYP2A6,High-Reductase

    人 CYP2A6，高还原酶

    Human CYP2A6, High-Reductase，一种重组 CYP2A6，是 CYP 酶家族的成员，负责大多数烟草致癌物的代谢活化。
    Human CYP2A6,High-Reductase
  • HY-W014566R
    4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (Standard)

    杀八目鳗剂 (Standard)

    		Inhibitor
    4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (Standard)是 4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (TFM) 是一种杀鱼剂，对七鳃鳗 (P. marinus) 有毒 (对囊、游动鱼苗、幼鱼、成鱼的 LC50 值分别为 1.97-2.11、2.05-2.21、1.6-2.45 mg/L、1.6-1.63 mg/L)。4
    4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (Standard)
  • HY-156149
    CYP51/PD-L1-IN-1 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50: 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-1
  • HY-13600S1
    Clobetasol propionate-d5 Inhibitor
    Clobetasol propionate-d5 是 Clobetasol propionate 氘代物。Clobetasol propionate 是一种有效的，选择性的 CYP3A5 抑制剂，IC50 为 0.206 μM，具有用于研究牛皮癣和其他皮肤病的潜力。
    Clobetasol propionate-d<sub>5</sub>
  • HY-14405
    Casopitant Inhibitor
    Casopitant (GW679769) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
    Casopitant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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